IN VIVO характеристика пептид deformylase LBM415 ингибитора в мышиных моделях инфекции
LBM415 является антибактериальный агент, принадлежащие к классу пептид deformylase ингибитор соединений. Ранее было показано, чтобы продемонстрировать хорошие VITRO активности в отношении ряда патогенных микроорганизмов. В этом исследовании, IN VIVO LBM415 эффективность была оценена в различных моделях инфекции мыши. Мы исследовали активность в отношении системной модели инфекции, вызванные прививкой внутрибрюшинном золотистого стафилококка (метициллин [meticillin] восприимчивых [MSSA] и устойчивые к метициллину [MRSA]) и Streptococcus пневмонии (пенициллин подвержены [PSSP] и множественной лекарственной устойчивостью [MDRSP]), бедра Модель инфекции вызванные внутримышечных инъекций MRSA, и легочные инфекции производства интраназального прививки PSSP. В системном MSSA и MRSA инфекций, LBM415 была эквивалентна линезолидом и ванкомицин. В системной инфекцией PSSP, LBM415 была эквивалентна линезолидом, тогда как в отношении системных инфекций MDRSP, LBM415 50% эффективной дозы (ED50) была 4,8 мг / кг (дозированная подкожно) и 36,6 мг / кг (дозированная устно), по сравнению с 13,2 мг / кг для телитромицину и> 60 мг / кг для феноксиметилпенициллина и кларитромицин. В бедро инфекции MRSA, LBM415 значительно сократилось бедра бактериальных уровней по сравнению с необработанной мышей, с уровнем аналогичных после лечения линезолидом на том же уровне дозы. В пневмония модель ED50 к снижению бактериальной нагрузки по легкой> 4 LOG10 у 50% животных была 23,3 мг / кг для LBM415, тогда как моксифлоксацин показал ED50 14,3 мг / кг. В целом, LBM415 IN VIVO показала эффективность в сепсис и конкретного органа инфекции моделях, независимо от резистентности к другим антибиотикам. Результаты исследования указывают на потенциальный пептидных ингибиторов deformylase как новый класс противораковых препаратов против устойчивых к антибиотикам возбудителей.
Похожие записи
Метки: Linezolid, mrsa, vitro, ванкомицин, Инфекции, инфекций, лечения, линезолидом, метициллин, стафилококк